1 课题来源与背景 黄酮醇类化合物，因其具有诸多的药物功能和生理活性（如抗癌、抗炎、抗氧化、抗肿瘤、抗真菌感染等）可作为功能性成分被应用于食品和医药领域中。但其水溶性差、易降解，在加工和贮存过程中易受诸多环境因素（高温、强酸强碱、离子强度光照以及氧气等）的影响，不利的环境条件会影响其稳定性；此外，黄酮类化合物的口服途径受到各种生理屏障的限制，如低pH值、胃肠酶和粘液层，且其口服后会迅速被代谢系统从体内清除，极大地降低了其生物利用度，进而限制了其在食品和医药领域的应用。为了克服这些问题，研究人员已尝试使用递送载体对生物活性物质进行包埋，如乳状液、纳米粒子、纳米凝胶和微胶囊等，以期提高其稳定性和生物利用率。 酪蛋白酸钠（Sodium Caseinate，SC）是牛乳中主要蛋白质酪蛋白的钠盐。酪蛋白没有太多规则的二级或三级结构，这种开放式的结构使得它们易被胃蛋白酶水解，引起被包埋活性物质在强酸性环境中破坏或降解，而不能达到在小肠中靶向释放的目的。如何通过对SC进行修饰，提高递送体系的环境适应性及其在胃中的稳定性，增强活性物质的肠道吸收是研究的核心问题。通过Maillard反应对SC进行共价修饰，改善其功能性质并应用于生物活性物质的包埋递送是目前的研究热点之一。壳寡糖（Chitosan oligosaccharide, COS）是壳聚糖水解后的一种低聚糖，是一种双功能试剂，既能与蛋白质发生Maillard反应，又能与糖发生Maillard反应，由于较壳聚糖具有更好的溶解性、抗菌性等功能性质，其已在食药领域获得广泛应用。 2 研究目的与意义 本研究通过干热法制备SC-COS Maillard反应产物（Maillard reaction products，MRPs），研究其功能性质和结构性质的变化，并将其作为乳化剂制备水包油型乳状液作为运载生物活性物质的递送载体，利用模拟胃肠液体外消化模型研究递送体系对生物活性物质的控释和生物利用度的影响，旨在提高生物活性物质的生物利用率。 3 主要论点与论据 本文采用壳寡糖（COS）通过干热法Maillard反应对酪蛋白酸钠（SC）进行改性修饰，制备SC-COS Maillard反应产物（MRPs），探究反应时间和底物配比对Maillard反应进程的影响，并对MRPs的溶解性、乳化性、起泡性、表面疏水性以及结构性质进行表征。在此基础上以MRPs为乳化剂制备水包油型乳状液作为生物活性物质（以槲皮素QE为例）的递送载体，并对QE-MRPs乳状液的稳定性和对QE控释能力进行研究。本研究的主要结果如下： （1）反应时间和底物配比对SC和COS之间的Maillard反应均有显著影响。反应时间为8h时，接枝度最大为52.7%，褐变程度及中间产物含量均在10h达到最大。当SC和COS质量比为5:4时，接枝度最大为43.5%，此时中间产物含量也最大，而褐变程度在3:5时达到最大。Maillard反应显著提高了SC的溶解性，而MRPs的乳化活性和乳化稳定性、起泡性和泡沫稳定性、表面疏水性均有不同程度的降低。COS的共价结合改变了SC的二级结构，MRPs的α-螺旋和β-转角含量的占比增加，β-折叠和无规则卷曲含量的占比减少，MRPs的柔韧性下降，在构象上表现为更具刚性和紧密性。 （2）QE-MRPs乳状液的盐离子稳定性随着离子强度的增加而增大，且与SC和SC-COS混合物（Mixture）稳定的乳液（QE-SC、QE-Mixture）相比，QE-MRPs乳液在高离子强度条件下表现出了最高的稳定性；QE-MRPs乳液的热稳定性随着温度的升高而增大，且与QE-SC、QE-Mixture乳液相比，QE-MRPs乳液在高温条件下表现出了更好的热稳定性；QE-MRPs乳液在碱性条件下（pH为8.5和10.5时），保持相对较小的粒径，而在酸性条件下发生了絮凝，粒径显著增大。当pH为2.5时，与QE-SC、QE-Mixture乳液相比，QE-MRPs乳液具有更高的稳定性，这说明其具有抵抗胃液中低pH环境的潜力。 （3）胃消化过程中，QE-MRPs乳液更能有效抵抗胃蛋白酶的水解；小肠消化过程中，QE-MRPs乳液中的QE具有更高的游离脂肪酸释放率，说明MRPs的形成及其稳定的乳状液对QE的包埋并未对QE在模拟肠液中的释放产生影响。小肠消化结束后，与SC和Mixture稳定的乳液相比，MRPs稳定的乳液中的QE具有更高的生物利用率。 4 创新点 建立了适用于生物活性物质肠道靶向释放的酪蛋白分子改造方法和途径；能够实现乳液稳定和姜黄素肠道吸收利用。 5 社会经济效益与存在的问题 利用模拟胃肠液体外消化模型研究递送体系对生物活性物质的控释和生物利用度的影响，为生物活性物质应用于功能性食品提供理论基础。但是真正利用在功能性食品中还需要经过较长的研究之路。

东北农业大学

该项目为储备库项目资源，暂无效益分析内容。