一、 课题来源与背景 本项目为"一种有效碘含量稳定性增强的聚维酮碘复方制剂及其制备方法" ，是我公司自主立项、研发的新的制备技术。复方聚维酮碘搽剂是抗真菌效果较好的皮肤类外用药，用于治疗由真菌感染的各种皮肤癣病，且疗效显著。但在聚维酮碘的复方制剂中由于制剂制备时聚维酮碘和阿司匹林的不稳定性，导致有效碘含量降低，制剂杀菌能力降低，影响产品使用效果，无法满足药品生产质量控制、药品经营质量把关等工作的需要，从而限制了产品的推广和应用。因此，提高有效碘含量的稳定性是一项迫在眉睫的重要工作。 二、 技术原理及性能指标 为了克服现有聚维酮碘的复方制剂有效碘含量不稳定的技术问题，本发明提出了一种有效碘含量稳定性增强的聚维酮碘复方制剂，其特征在于有效碘含量稳定性增强，聚维酮碘复方制剂是由下列的原料制成：聚维酮碘：20~50g、阿司匹林：100~150g、聚乙二醇400：30~60 mL、95%（以体积计）乙醇：600~800 mL、氢氧化钠：0.5~2g、和纯化水加至1000mL。其制备方法是按下述步骤进行的：向95%乙醇中依次加入阿司匹林、聚乙二醇400，搅拌至完全溶解，滤过，然后边搅拌边缓慢加入聚维酮碘，继续搅拌至溶解后停止搅拌，再加入氢氧化钠搅拌至均匀，然后加纯化水定容，再搅拌至混合均匀；即得到有效碘含量稳定性增强的聚维酮碘复方制剂。 乙醇在聚维酮碘复方制剂中起助溶剂作用，聚维酮碘在乙醇中溶解度较在水中溶解度大，保证了有效成分碘的含量。乙醇浓度对有效成分碘的含量起直接影响作用，同时影响阿司匹林含量。本发明通过考察不同浓度的乙醇对碘和阿司匹林含量的影响，发现95%乙醇能同时保证有效碘和阿司匹林的含量最高，稳定性最佳。 阿司匹林的溶解温度控制在25℃±2℃条件下，保证了溶液中乙醇的浓度，使阿司匹林含量也稳定在12.4%~13.0%范围内。 在复方制剂中，阿司匹林水解后可产生水杨酸和醋酸，醋酸是一种有机一元酸，其水溶液中呈弱酸性且腐蚀性强，导致复方制剂溶液的pH值降低，从而影响有效碘的含量稳定性。结构中含有羧基，在溶液中加入碱性物质，酸碱发生中和反应，会中和溶液中阿司匹林水解的醋酸，减少产品对皮肤的刺激性，让水杨酸充分发挥作用，其具有消炎和止痒的功效并能延长作用时间，还可软化角质、增强药物皮肤渗透作用，与聚维酮碘共同作用增强疗效。通过大量试验，对比不加碱性物质、加入氢氧化钾、碘酸钾、枸橼酸和氢氧化钠、氢氧化钠，通过考察加速条件下的有效碘含量，确定最佳的碱性物质为氢氧化钠，且对氢氧化钠的加入量进行优化，最终保证复方制剂的有效碘含量能够达到0.3%（g/mL）以上，氢氧化钠加入量为0.5g~2g，产品刺激性减轻，稳定性得到提高，杀菌能力更强。 三、 技术的创造性与先进性 本项目在开发中本着提高产品有效成分的含量和稳定性，从而提高产品的作用效果为目的，在复方溶液中固定乙醇浓度和阿司匹林原料的溶解温度，用氢氧化钠调节溶液的酸度值，显著提高了有效碘和阿司匹林的含量稳定性，同时提高了产品的杀菌能力，进一步保证了产品的质量和可控性。 四、 技术的成熟程度、适用范围及安全性 我们对该项目进行了较为全面的研究，保证了产品中有效成分的含量和稳定 性。产品处方和制备工艺保证了产品的质量，同时提高了产品临床用药的有效性和安全性。目前该项技术已处于成熟应用阶段，使患者用到了更放心的好药，并带来了广阔的市场前景。 五、 应用情况及存在的问题 本项目已获得国家的发明专利，专利名称为"一种有效碘含量稳定性增强的聚维酮碘复方制剂及其制备方法"，专利号为：201510296806.4， 专利授权公告日为：2017年11月14日。

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