项目基本情况Basic information of the project
本发明属于阴道栓剂领域,特别涉及一种甲硝唑呋喃唑酮阴道膨胀栓及其制备方法和检测方法。
甲硝唑的溶解性差,在乙醇中略溶,在水中微溶,其为广谱抗厌氧菌和抗原虫作用,临床主要用于预防和治疗厌氧菌引起的感染,如呼吸道、消化道、腹腔及盆腔感染。
呋喃唑酮为黄色粉末或结晶性粉末,在二甲基甲酰胺中微溶,在水和乙醇中几乎不溶;其为硝基类抗菌药,对革兰阳性及阴性菌具有一定抗菌作用,在一定浓度内对毛滴虫也有活性。
乳香具有活血、止痛、化腐、生肌的作用;明矾具有解毒杀虫、燥湿止疮,止血化腐的作用;冰片具有清热消炎、开窍醒神的作用;
甲硝唑、呋喃唑酮与乳香、明矾和冰片组成的甲硝唑呋喃唑酮复方制剂主要用于治疗宫颈炎、宫颈糜烂、滴虫性阴道炎、细菌性阴道炎、霉菌性阴道炎、盆腔炎及附件炎等妇科疾病,疗效显著。
目前临床上的甲硝唑呋喃唑酮复方制剂主要包括甲硝唑呋喃唑酮阴道片和栓剂,所述阴道片由于存在崩解过程,影响药物的释放;栓剂应用相对较广泛,被广大患者接受。
甲硝唑呋喃唑酮栓收载于《化学药品地方标准上升国家标准》第六册中,主要由甲硝唑5.2g、呋喃唑酮5.2g、明矾79g、冰片1.2g、乳香11g 和适量水溶性基质制成;所述栓剂中由于甲硝唑和呋喃唑酮的水溶性都很差,影响其生物利用度,并且所述栓剂中活性成分简单的混合,使阴道内的药物浓度出现忽高忽低的情况,不能持续平稳地作用于阴道。
并且普通的甲硝唑呋喃唑酮栓剂还存在如下问题:1. 传统的甲硝唑呋喃唑酮的栓剂中的棉条无膨胀作用,或者膨胀无序,大大降低了临床的应用;2. 质量控制方法不可靠,导致实际生产过程中,批间的含量、稳定性、融变时限变化很大;3. 活性成分和辅料的简单混合,不能充分发挥活性成分的疗效等。
现有技术中为了改善活性成分的溶出度,提高稳定性,常采用的方法包括将活性成分制成包合物,固体分散体或减小粒径,添加赋形剂等方法,但由于每种活性成分本身具有自己独特的性质,并不是所有的方法都适合所有活性成分。
为了解决上述技术问题,充分发挥甲硝唑呋喃唑酮栓剂中活性成分的疗效,本发明提供了一种稳定性高、疗效持久的甲硝唑呋喃唑酮阴道膨胀栓及其制备方法;同时还提供了一种能够控制上述甲硝唑呋喃唑酮阴道膨胀栓产品质量的科学检测方法。
本发明涉及一种甲硝唑呋喃唑酮阴道膨胀栓及其制备方法和检测方法;所述膨胀栓包括活性成分与基质形成的含药基质和膨胀载体,所述活性成分包括甲硝唑和呋喃唑酮;所述活性成分进一步包括明矾、冰片和乳香;所述甲硝唑与羟丙基-β- 环糊精制成包合物,呋喃唑酮、明矾、乳香及冰片与缓释材料制成固体分散体,所述栓剂同时具有速释和缓释两个部分,起到快速并且平稳抑菌的作用;所述膨胀栓进一步为中空双层膨胀栓,其进一步提高了栓剂的稳定性,并且所述膨胀栓应用了七项独特的技术,具有防止药液外流,稳定性高,疗效持久,防止二次感染等有益效果。
管理团队与技术团队Management team and technical team
哈尔滨欧替药业有限公司
效益分析Benefit analysis
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