辛伐他汀片 ①课题来源与背景： 辛伐他汀是由美国默克公司研制开发。该药是以洛伐他汀为原料半合成的HMG-C0A还原酶抑制剂，于1988年首次上市，1991年12月获得美国FDA批准，商品名为Zocor（舒降之），至此以辛伐他汀为代表的他汀类降脂药开始大规模临床使用。1995年杭州默沙东制药有限公司将辛伐他汀引入我国市场。辛伐他汀的广泛使用开创了降脂治疗及心血管预防的新时代，他汀类降脂药物的应用使世界心血管疾病的死亡率总体下降了20%-30%。因此，有科学家将 "他汀"称为"降低胆固醇的青霉素"，被誉为自然界送给人类的完美礼物。 辛伐他汀（simvastatin）是我国一直名列他汀类药物销售额的首位的降胆固醇药。1988年由默克公司开发成功并在瑞典上市，1995年在美国上市，1998年在国内批准生产。日本橙皮书收载的溶出曲线为日本默沙东生产的样品。我公司血脂调节剂辛伐他汀片于2001年3月获得化学药品四类新药证书（编号：国药证字X20010165），已上市销售多年，商品名为利之舒。按《国务院办公厅关于开展仿制药质量和疗效一致性评价的意见》国办发【2016】8号开展产品一致性评价。 ②研究的目的与意义： 辛伐他汀为脂溶性物质，以无活性的内酯形式服用，进入体内转化为有活性的开放酸形式，是治疗原发性高胆固醇血症的药物，在肝脏组织内含量较高。辛伐他汀口服后被迅速吸收，1～2小时内达到血药浓度峰值，半衰期为2～4 小时，在体内活性是普伐他汀的4 倍，能有效预防动脉粥样硬化的发展和冠心病的发生和复发，降低非致死心肌梗死和心肌血管再形成术的危险，为治疗心脑血管疾病的基础用药。该药列名于世界卫生组织基本药物清单，属于基础医疗体系必备药物之一。 辛伐他汀片2009年进入国家基药目录，同属于《国家医保目录》中的甲类药物，得到医生和患者的普遍认可。在竞争激烈的市场中，在市场上仍占有一定的市场较大份额。 我公司开展辛伐他汀片产品一致性评价，让通过一致性评价的仿制药产品替代原研药，有利于提高药品的有效性，有利于降低百姓用药支出，节约医疗费用，有利于提升医药行业发展质量，进一步推动医药产业国际化。 ③主要论点与论据： 跟据文献信息可知 RLD 处方具体种类和用量。我公司原处方与RLD存在较大差异，原处方药物溶出速度快于RLD,参照RLD处方设计我公司一致性评价产品处方种类和用量。一致性评价产品片芯处方种类、用量的设计与RLD一致，薄膜包衣成分与RLD基本一致。在参照RLD处方的基础上，对处方中辅料进行风险评估，对风险等级为高、中的辅料进行筛选，以溶出曲线相似因子为重点考察指标，筛选不同厂家／型号的辅料。根据以上研究初步确定本品处方。 ④创见与创新 辛伐他汀BCS分类为II类，为低溶解高渗透药物，在乙腈、乙醇或甲醇中易溶，在水中不溶。我公司选择与RLD相同的原料药，经过大量的试验研究，筛选出产品处方，优化出最佳产品工艺处方，通过严格控制工艺参数，严格控制原辅料及中间体质量，本品依据处方中成分特点，确定制粒工艺。工艺经物料制粒、混合、压片、包衣、铝塑、外包装等工序，生产出产品指标稳定可靠。全面提升了产品质量，与原研等效，产品安全性、有效性、质量可控性得到全面提高。 ⑤社会经济效益，存在的问题 我公司通过采用先进技术、先进的生产设备，达到了质量与疗效与原研等效一致，产品质量得到提高。同时生产周期也有大幅缩短，节约了可观的能源消耗和人员配置，以上措施的实施为创建创新型企业起到了积极的推动作用。 辛伐他汀片于2021年5月获国家药品监督管理总局批复通过一致性评价的药品补充申请批准通知书（编号：2021B01606）。该品种通过一致性评价之后，大幅提高了产品质量，做到质量和疗效与原研一致性，通过一致性评价的仿制药产品替代原研药，可以降低患者负担。提高我国民众用药可及性和有效性，销售前景看好。在为公司创造经济效益的同时，也带来了良好的社会效益。 ⑥历年获奖情况 我公司开发的心脑血管系统用药辛伐他汀片于2016年4月获得国家知识产权局授权的"包装盒（辛伐他汀片）"一项外观设计专利（专利号：ZL201530467289.3）。

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