盐酸克林霉素胶囊成果简介 一、课题来源与背景 盐酸克林霉素胶囊是我公司自主立项、研发的抗生素类药物。用于由链球菌属、葡萄球菌属及厌氧菌等敏感菌株所致的感染。 克林霉素由法玛西亚普强公司（已并入美国辉瑞公司）开发和推出，是一种半合成大环内酯类抗生素，能够通过口服、注射途径给药。 克林霉素口服胶囊制剂首先于1970 年2月被 FDA 批准上市，原研盐酸克林霉素胶囊目前未在中国上市。 由于该品种占公司年销售额比重较大，因此，公司对盐酸克林霉素胶囊进行处方工艺改进，提升了产品质量，最大程度地降低仿制药与原研药之间的差距，保障用药质量；提升公司核心能力。 二、技术原理及性能指标 本品主要成份为盐酸克林霉素，其化学名称为6-(1-甲基- 反-4-丙基-L-2-吡盐酸克林霉素胶囊咯烷甲酰氨基)-1-硫代-7(S)-氯-6，7，8-三脱氧-L-苏式-a-D-半乳辛吡喃糖苷盐酸盐。该品含盐酸克林霉素按克林霉素（C18H33ClN2O5S）计算，应为标示量的90.0%～110.0%。 本品作用于敏感菌核糖体的50S亚基，阻止肽链的延长，从而抑制细菌细胞的蛋白质合成,一般系抑菌剂，但在高浓度时，对某些细菌也具有杀菌作用。 本品对需氧革兰阳性球菌有较高抗菌活性，如葡萄球菌属（包括耐青霉素及甲氧西林敏感株）、溶血性链球菌、草绿链球菌、肺炎链球菌等。对厌氧菌亦有良好的抗菌作用，拟杆菌属、梭形杆菌属、放线菌属、消化球菌、消化链球菌等大多均对本品敏感。 适应症：中耳炎、鼻窦炎、化脓性扁桃体炎、肺炎；皮肤软组织感染；在治疗骨和关节感染、腹腔感染、盆腔感染、脓胸、肺脓肿、骨髓炎、败血症等疾病时，可根据情况单用或与其他抗菌药联合应用。 三、技术的创造性与先进性 在产品开发中我们始终以有效、安全、质量可控为原则，对其工艺和质量进行了深入细致的研究,结合生产实际情况，对盐酸克林霉素胶囊进行了工艺及质量评价研究，确定体外溶出等多项质量指标， 为该药申报药学研究资料提供依据，主要工作如下： 1.处方工艺再评价前研究 该部分依据相关质量概况，对药品的质量属性进行概括，提出该产品开发所需达到的药品质量概况和关键质量属性，并对原辅料进行了研究。 2.制剂的再研发 原料药的理化性质研究为处方和工艺研究提供指导；原辅料相容性试验确定了处方中的辅料种类。根据现有工艺评价结果，分析制剂， 对处方进行筛选优化， 对工艺参数进行对比研究， 确定最优处方和工艺参数。 经中试确认，生产出来的产品质量符合标准要求、 能够达到很好的重现性。 综上所述，本文在现有盐酸克林霉素胶囊生产工艺的基础上， 进行了产品的处方工艺研究和质量标准研究，重点对工艺过程、关键质量属性、 溶出曲线对比及稳定性进行考察，为盐酸克林霉素胶囊申报的药学资料提供了可靠依据。 四、技术的成熟程度、适用范围及安全性 通过对工艺验证盐酸克林霉素胶囊的性状、鉴别、有关物质、含量均匀度、溶出度、含量测定、水分、溶出曲线进行研究分析，证明工艺验证批样品均符合拟订质量标准要求。 五、应用情况及存在的问题 该药品主要用于由链球菌属、葡萄球菌属及厌氧菌等敏感菌株所致的感染性疾病，临床广泛应用于下呼吸道、皮肤、软组织、妇产科及腹腔等感染，已进入甲类医保和2018年国家基药目录。中国境内该药品的主要生产厂家为重庆药友制药有限责任公司、四川科伦药业股份有限公司、宜昌人福药业有限责任公司等。IQVIA数据库显示，2019年该药品口服剂型医院采购金额为人民币55,426万元，其中胶囊剂医院采购金额为人民币1901万元。 盐酸克林霉素胶囊的上市销售，为公司下一步发展带来了新的历史性机遇。

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