①课题来源与背景："SFAA-TG的药代动力学及靶向性研究"是2017年由齐齐哈尔市科技局批准立项、黑龙江省农业科学院畜牧兽医分院承担完成的农业攻关项目（SFZD-2017216）。 ②研究目的与意义：本项目在制备、优化并表征了SFAA-TG的基础上，建立了苦参碱类生物碱传递体凝胶剂SFAA-TG的HPLC分析方法，以该法检测了皮肤外用SFAA-TG的透皮吸收效果，评价了其靶向性，为该制剂新药研发提供理论依据，也为其在临床应用提供数据指导。 ③主要论点与论据： 论点一：为治疗奶牛乳房炎提供了一种性能稳定、安全效佳的靶向新剂型。论据：制备的SFAA传递体粒径为184.2±2.7 nm，Zeta电位为-47.4±2.3 mV，MAT和OMT的包封率分别为80.43±0.98 %和74.70±1.08 %，其粒径较小、光滑且均匀，包封率和稳定性较高，符合高质量传递体的特性；制备的SFAA-TG均匀透明、黏度适中，药物分布均匀度高、触变性好。SFAA-TG在低温4 ℃或常温25 ℃条件下可存放180 d。 论点二：传递体将药物包裹于其双分子层结构中，能够克服奶牛皮肤角质层的屏障作用发挥局部靶向给药的有益效果。论据：SFAA-TG组的Q24、Qs和Js分别是普通凝胶剂组的2.22倍（P＜0.01）、5.27 倍（P＜0.01）和1.51倍（P＜0.01）。 论点三：SFAA-TG对乳房炎治愈效果显著。论据：可显著抑杀引起奶牛乳房炎四种常见病原菌，包括E.coli、 S.aureus、S.agalactiae和S.dysgalactiae；SFAA-TG对临床型乳房炎治愈率为 73.33 %，有效率为 93.33 %；对隐性乳房炎治愈率为 86.67 %，有效率为 100 %。 ④创见与创新：SFAA-TG的药芯MAT和OMT具有广谱抗菌、抗炎、抗病毒作用，辅以消炎镇痛作用的SC以抑制急性渗出性炎症，缓和疼痛。另添加抗皮肤真菌、升白、升免的OSC，以抗菌消炎、升高白细胞，加强机体免疫力。以主动载药法将该药芯包载于传递体内水相，可保护其活性环结构免遭开环降解，且免受机体酶和免疫系统的分解，提高了药物的稳定性。且传递体粒径更小、载药量大、生物相容性高、透皮效率高、皮肤滞留量大、可被生物降解、避免首过效应、减少给药次数、延长给药间隔、大幅提高药物透皮性能和局部生物利用度，从而可提高药物治疗指数。 ⑤社会经济效益，存在的问题：推广应用SFAA-TG期间，减少奶牛乳房炎发病率22.76％，提高乳房炎病牛产奶量3.58%。三年共有2040头奶牛应用，减少乳房炎发病奶牛1600头，增加产奶量951.5吨（以每头牛日均产奶量按18kg、年产奶300天计算），增加收入285.45万元（以鲜奶价格按3.0元/kg计算）；减少治疗费用14.346万元（每头乳房炎奶牛治疗费用比抗生素法节省2.0元，以10天治疗期计算）。总创经济效益299.796万元。 SFAA-TG的传递体剂型提高了药物稳定性；将药物靶向至乳腺网状内皮，显著提高了药物治疗指数；该制剂具有包封率高、载药量大、透皮效率高、皮肤滞留量大、避免首过效应、延长给药间隔、维持恒定有效的血药浓度、使用方便等优点。本项目将研究出的SFAA-TG靶向应用于防治奶牛乳房炎，其生物利用度高、作用可靠、质量可控，能促使药物直接作用于病灶和靶器官。提高了奶牛乳房炎的治愈率，避免了环境中的抗生素废弃物排放，进而提升了公众食品安全系数。具体有益社会效益体现于以下几点： 存在问题是需要进一步开展推广应用。 ⑥历年获奖情况：《苦参碱类生物碱四元传递体凝胶剂的研究》2017年获黑龙江省畜牧科技奖二等奖（第一名）；《苦参碱类生物碱提取方法的研究及应用》2017年获齐齐哈尔市科学技术奖三等奖（第一名）；《苦参碱类生物碱冻干粉针剂的推广》 2017年获黑龙江省畜牧业丰收奖一等奖（第一名）；《乳房炎配套靶向治疗技术的推广》 2018年获黑龙江省畜牧业丰收奖一等奖（第一名）。 ⑦成果简介：本成果为具有抗菌、消炎抗肿、抗病毒、抗真菌、镇痛功效的苦参碱类生物碱传递体凝胶剂SFAA-TG。将苦参碱类生物碱药物开发成为经皮吸收制剂，来避免口服给药的肝首过效应及胃肠灭活，维持恒定的最佳血药浓度或生理效应，减少副作用，延长有效作用时间，减少用药次数，提高生物利用度。通过改变给药面积调节给药剂量，还能减少个体差异。以主动载药法将其包载封于传递体内水相，可保护其活性环结构免遭开环降解，且免受机体酶和免疫系统的分解，提高了药物的稳定性。且传递体剂型易于被动靶向至乳腺网状内皮系统中，可持久地发挥局部药效，显著地提高药物治疗指数。为临床上治疗奶牛乳房炎提供了一种性能稳定、安全效佳的靶向新剂型。

黑龙江省农业科学研究院畜牧兽医分院

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