项目基本情况Basic information of the project
为提高地高辛在其安全范围内的释药速度,快速达到有效血药浓度,有报道将其制成分散片,使其崩解迅速、吸收快,并具有较高的生物利用度。另外卡托普利半衰期(t1/2)较短,仅为1.9h, 需日服3次,当摄人总量37.5mg-75mg时, 作用仅可维持6-8h,单剂量口服50mg, 峰浓度可达600ng.ml-1以上, 而其治疗浓度仅为50ng.ml-1, 这种较大的峰谷浓度差易引起眩晕、头疼、胃肠道紊乱等不良反应。为减少峰谷差异及给药次数, 减轻不良反应, 有必要将其制成为缓控释剂型,有报道将其制成卡托普利延迟起释型缓释片。此外,国外已有CAP缓释胶囊上市,国内上市的有卡托普利缓释片。依据临床上常联合应用卡托普利与地高辛治疗充血性心力衰竭,并且疗效显著;同时根据药物作用特点,本项目探讨将二者联合制成卡托普利--地高辛缓速释双层片,既能体现联合用药的优势,提高疗效,又能减少患者服药次数,提高其顺应性,国内外尚未见相关研究报道依据临床用药剂量,研制卡托普利-地高辛缓速释双层片,结果地高辛速释部分,接触体液后药物快速释放,达到有效血药浓度;卡托普利缓释部分, 缓慢释药,延长药物作用时间。制备的卡托普利-地高辛双层片工艺简单,释放符合要求。双层片在家兔体内的药动学结果显示双层片中两种药物相对生物利用度与市售制剂比较均有提高,二者产生了一定的协同作用。
管理团队与技术团队Management team and technical team
齐齐哈尔医学院
效益分析Benefit analysis
该项目为储备库项目资源,暂无效益分析内容。