本研究是由黑龙江省科技厅下达的青年科学基金项目。化疗是治疗恶性肿瘤的重要手段，但大多数化疗药物存在诸如免疫抑制、骨髓抑制等严重损害患者免疫系统的毒、副作用，很难改善患者的生存质量。而天然化合物与合成化合物相比，纯天然、副作用少，其结构具有多样性和复杂性，在生物活性方面具有明显优势，故在中草药中寻找新的高效、低毒抗肿瘤新药并加以研究开发越来越受到国内外药物研究工作者的重视。我国蓬子菜野生资源十分丰富，东北地区大小兴安岭、完达山分布广泛，具有巨大的医药应用开发价值。由于对其药效物质基础不够明确，蓬子菜至今未载入药典。目前，对蓬子菜的研究或是偏重于植物学方面和单纯的化学结构分析，或是简单粗提物的广泛药效评价，而不能把结构明确的单体化合物和它的具体药理活性有机地结合起来，因而限制了蓬子菜的进一步应用。本研究在我们已有工作的基础上，筛选出蓬子菜抗肿瘤的活性成分-黄酮类化合物（香叶木素），明确其化学结构，为蓬子菜抗肿瘤的新医药用途的开发利用奠定基础，并应用生物化学、流式细胞术和形态学等技术手段，从增强机体免疫调节和抗氧化的角度初步探讨其活性单体抗肿瘤的机制。本试验在中医药研究理论的基础上，蓬子菜经提取、分离、纯化和鉴定得活性黄酮类化合物为香叶木素（DGVL）。药理学试验结果表明，DGVL对小鼠肝脏、肾脏组织没有形成明显的毒性反应，用药较安全。DGVL体外对小鼠宫颈癌U14细胞株的增殖活性有明显抑制作用；DGVL不但对小鼠实体瘤具显著抑制作用，还对腹水型小鼠肿瘤的生长存在显著抑制作用，并对小鼠生存时间有显著延长作用。对DGVL抗肿瘤机制初步研究结果表明，DGVL对胸腺组织发育有一定的促进作用，对脾脏组织的发育虽有一定程度的促进作用，但效果不明显。DGVL可以显著提高荷瘤小鼠的免疫机能，改善荷瘤小鼠倒置的CD4+/CD8+值；DGVL对荷瘤小鼠脾脏组织细胞凋亡也有一定保护作用。DGVL还可显著升高荷瘤小鼠血清中T-AOC和T-SOD水平，降低血清LDH活性，对MDA水平的抑制作用优于5-FU。DGVL增加荷宫颈癌鼠的免疫功能与Fas/Fas-L的水平降低有密切联系。 以上研究设计在国内外学术期刊上均未见报道，因而本研究不但为蓬子菜进一步开发成为具有高效低毒作用的肿瘤治疗药物提供科学的理论依据，还可以在化学结构明确的前提下，有望解决以天然活性化合物为先导物，进而获得疗效显著、毒副作用低的抗肿瘤创新药物，加快黑龙江生物医药产业的发展。 技术成熟程度： 1.在分离的全程应用活性跟踪的方法。分离的全过程都进行活性监测，随时调整分离方案，使分离更加具有针对性、方向更为明确，这样可以减少分离过程中的盲目性，提高发现新药的几率，确保得到的产物是有抗肿瘤活性的化合物。 2.对分离得到的单体化合物进行抗肿瘤活性机制的研究。以往中草药的分离、鉴定一般由植化工作者完成，由于专业的限制，他们往往对得到的单体化合物只进行简单的生物评价，而对其具体的药理作用无法做深入研究;而药理工作者又苦于很难得到需检测的天然化合物，对其药理作用也无法进行研究。这样使化学研究与药理研究相脱节，不利于新药的研究与开发。本研究在得到活性单体化合物的基础上进行抗肿瘤活性方面的研究，这样将化学研究与药理研究有机的结合起来，为篷子菜的开发利用提供了科学依据。 研究中存在的问题及建议: 本项目具有良好的经济、社会、生态效益，实现环境的可持续发展。由于本试验主要研究了蓬子菜黄酮的制备和抗宫颈癌的机理，对项目所产生的经济效益和社会效益缺少进一步的探讨，建议课题完成后继续深入临床研究，使项目成果更加科学、适用，从而加速科技成果的转化，为经济建设服务。 该项目2015年9月获大庆市科学技术进步一等奖。

黑龙江八一农垦大学

该项目为储备库项目资源，暂无效益分析内容。