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ATP合成酶抑制剂的设计合成与抗结核活性研究

发布时间： 2023-12-08 浏览量：23

交易方式：面议
联系电话：18245472938
单位名称或姓名：耿一丁
产业领域：生物经济
成果类型：

项目基本情况Basic information of the project

抗结核新药贝达喹啉以其独特的骨架结构与全新的作用靶点，引起了国内外学者的广泛关注。报告人在前期研究中，以贝达喹啉为先导物，设计合成一系列贝达喹啉的类似物，并对其进行抗结核活性的筛选，发现1个抗结核活性较好的化合物yd-a-02（MIC=0.010mg/mL），与阳性药利福平（MIC=0.010mg/mL）的抗结核活性相仿。本研究在此基础上，申请人调研大量的相关文献，总结贝达喹啉类似物能够发挥抗结核活性的优势结构骨架，设计一系列未见文献报道的新化合物，并通过分子对接技术对活性进行预判，初步判断新设计的部分化合物具有优于申请人前期合成化合物的潜质。以3-苯丙酰氯、取代香豆素、L-氨基酸为起始原料，经Vilsmeier-Haack环合反应、Williamson醚化等反应合成目标化合物，化合物的结构通过IR和1H-NMR确证，部分化合物的立体结构经13C-NMR、MS、量子化学计算方法和X-射线单晶衍射确证。以探索发现新的具有前景的先导化合物，为开发新型抗结核药物提供新的结构模型。

管理团队与技术团队Management team and technical team

佳木斯大学

效益分析Benefit analysis

该项目为储备库项目资源，暂无效益分析内容。

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