葛根素水溶性较差，口服生物利用度相对较低，目前多以注射剂给药，不良反应的相关报道日渐增多，限制了葛根素的应用。若能改善葛根素的溶解性能，同时延长其体内作用时间，促进葛根素在体内的吸收和增加葛根素生物利用度，则可提高患者的顺应性。聚合物胶束作为一种给药载体，由亲水性和疏水性嵌段组成的两亲性共聚物制备形成，可用来增加溶难溶性药物的溶解度，此外，聚合物胶束能延长药物体内循环时间，降低药物毒性。本研究即对葛根素MPEG-PCL聚合物胶束进行了开发研究。 （1）葛根素MPEG-PCL聚合物胶束制备方法的选择，根据药物与载体的性质，葛根素与MPEG-PCL的水溶性均不好，且MPEG-PCL可溶于有机溶剂，同时以胶束的形态和粒径、包封率、载药量为评价指标，最终选择薄膜分散法制备，通过单因素及正交试验确定最终处方及工艺。 （2）葛根素MPEG-PCL聚合物胶束包封率测定方法的建立，包封率是评价聚合物胶束制剂的质量标准指标之一，使用恰当的方法把载药聚合物胶束与游离的葛根素药物是准确测定包封率的保障。本项目使用微孔滤膜法分离载药聚合物胶束与游离的葛根素。建立了高效液相色谱测定葛根素的包封率测定方法，该方法操作简单、准确、可靠，可用于葛根素聚合物胶束包封率的测定。 （3）葛根素MPEG-PCL聚合物胶束理化性质的检测，在确定了胶束最佳处方及工艺后，胶束的体内行为完全取决于胶束的理化性质。针对胶束的外观形态（透射电镜）、粒径及粒度分布、电位（纳米粒度仪）、载药量及包封率和冻干制剂稳定性等各方面对样品进行了详细的考察。 本项目中所研究的葛根素聚合物胶束，工艺可行，操作方便，简单；成型性好，平均粒径约为54.12nm，小于100nm，更容易被口服吸收，质量可控，冻干制剂稳定性较好。产品可用于高效的口服葛根素制剂的开发，用于心脑血管疾病的治疗，具有疗效好，副作用小，使用方便的特点，一旦上市，必将受到医生和患者的亲睐，收到可观的经济效益。 对于葛根素聚合物胶束，经正交试验优化制备工艺后，获得的产品包载率为35.5%，载药量为0.3%。虽然制成的胶束平均粒径约为54.12nm，小于100nm，更容易被口服吸收，同时对葛根素的溶解性能有所改善。但包载率和载药量不高，仍然有很大的提升空间，例如在薄膜分散法制备胶束的过程中，可在溶解葛根素的有机相中加入增溶剂，以增加葛根素的溶解度，再进行其他操作，这样获得的产品包载率可能会有提高。

齐齐哈尔医学院

该项目为储备库项目资源，暂无效益分析内容。