天然产物化学成分的研究是该学科的核心内容，国内外学者也将分离纯化部分作为核心内容进行重点探索。蔓性千斤拔和大叶千斤拔含有极其丰富的多酚类二次代谢产物，主要的化合物结构类型包括各种黄酮类化合物。对蔓性千斤拔二次代谢产物的生物活性报道较少或仅针对简单的单一的生理活性进行测定研究。缺少构效关系分析，无法阐明蔓性千斤拔药效产生的目标物质。本项将根据结构，分类所分离纯化的二次代谢产物，根据不同的结构类型，针对胆碱酯酶抑制效果酶进行筛选，再将抑制效果最佳的二次代谢产物进行深入的酶动力学分析并结合荧光淬灭实验及分子对接试验，找到黄酮类化合物及取代基团与胆碱酯酶结合的相互关系，从根源上分析其抑制效果产生的原因和机理，挖掘两种千斤拔更深层的药用价值，为其更深入的应用，理论依据及技术支持。 通过对不同提取方式，提取时间、料液比、乙醇体积分数、提取温度、提取次数单因素试验，最后通过正交试验对蔓性千斤拔黄酮类化合物的提取率和含量进行测定。结果表明，蔓性千斤拔富含黄酮类物质，尤其是黄酮类化合物含量较高。在提取过程中超声波提取方式能够在短时间内获得较高的黄酮含量丰富的提取物。对提取因素的实验数据分析表明提取温度是提取实验最显著地因素，乙醇体积分数次之，接着为提取时间，料液比对提取实验的影响相对最小。对提取物与DPPH和羟自由基清除性能进行了考察和比较，以抗坏血酸为对照物，蔓性千斤拔乙醇提取物对DPPH自由基的清楚能力与抗坏血酸相当，同时具有一定的羟自由基的清楚能力，结果表明蔓性千斤拔中黄酮类物质含量与其抗氧化性存在极大的相关性。 利用正交试验设计所得到的最优结果，对蔓性千斤拔中的黄酮类化合物进行富集，利用开放硅胶柱，反向硅胶柱和Sephedex LH-20凝胶柱进行分离纯化，溶剂系统采用乙酸乙酯-水系统及甲醇-水系统，分理处9个化合物，为genistein (1), auriculasin (2), 6,8-diprenylorobol (3) 5, 7, 3ˊ-trihydroxy-2ˊ-(3-methylbut-2-enyl)-4ˊ,5ˊ-(3,3-dimethylpyrano)iso-flavone(4)5,7,3ˊ,4ˊ-tetra-hydroxy-20,50-di(3-methylbut-2-enyl)isoflavone (5),flemiphilippinin A (6), 8-dimethyl-allylwighteone (7), osajin (8), flemingsin (9), fleminchalcone A.因此，本项目提出了9个化合物对胆碱酯酶具有抑制作用，并通过酶动力学确定了各个化合物的抑制行为。

齐齐哈尔大学

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